Regulatorji rasti rastlin so produkt integriranega razvoja različnih znanstvenih tehnologij, vključno z organsko sintezo, mikroanalizo, rastlinsko fiziologijo in biokemijo ter sodobnim kmetijstvom, gozdarstvom in hortikulturo. V dvajsetih in tridesetih letih prejšnjega stoletja so v rastlinah odkrili količine naravnih rastlinskih hormonov v sledovih, kot so etilen, 3-indolocetna kislina in giberelini, ki igrajo vlogo pri nadzoru rasti in razvoja. Do štiridesetih let 20. stoletja so se začele raziskave umetne sinteze analogov, kar je privedlo do razvoja 2,4-D, DA-6, klorpirifosa, natrijevega nitrofenolata, -naftalenoocetne kisline in tiofanat-metila, ki so se postopoma promovirali in uporabljali ter tvorili kategorijo pesticidov. V zadnjih 30 letih se je število umetno sintetiziranih regulatorjev rasti rastlin močno povečalo, vendar zaradi kompleksnosti tehnologije njihove uporabe njihov razvoj ni bil tako hiter kot razvoj insekticidov, fungicidov in herbicidov, manjši pa je tudi obseg njihove uporabe. Z vidika potreb posodabljanja kmetijstva pa imajo regulatorji rasti rastlin velik razvojni potencial, njihov razvoj se je pospešil v osemdesetih letih 20. stoletja. Kitajska je začela proizvajati in uporabljati regulatorje rasti rastlin v petdesetih letih prejšnjega stoletja.
Za ciljne rastline so regulatorji rasti rastlin eksogene, ne-hranljive kemične snovi, ki se običajno lahko prenesejo znotraj rastline na svoja mesta delovanja. Tudi pri zelo nizkih koncentracijah lahko spodbujajo ali zavirajo nekatere vidike življenjskih procesov rastline in jih usmerjajo k procesom, ki ustrezajo človeškim potrebam. Vsak regulator rasti rastlin ima določen namen, njegova uporaba pa zahteva dosledno upoštevanje tehničnih specifikacij. Proizvaja posebne učinke na ciljno rastlino samo pod posebnimi pogoji uporabe (vključno z zunanjimi dejavniki). Pogosto bo sprememba koncentracije prinesla nasprotni rezultat; na primer, nizka koncentracija lahko spodbuja rast, medtem ko jo visoka koncentracija lahko zavre. Regulatorji rasti rastlin imajo veliko uporab, ki se razlikujejo glede na sorto in ciljno rastlino. Na primer: nadzor brstenja in mirovanja; spodbujanje koreninjenja; spodbujanje raztezanja in delitve celic; zatiranje stranskih brstov ali vrtnic; nadzorovana oblika rastline (kratka in čvrsta, da prepreči poleganje); nadzorovanje cvetenja ali spolnosti, povzročanje plodov brez semen; redčenje cvetov in plodov, nadzor odpadanja plodov; nadzor oblike ali časa zorenja sadja; povečanje odpornosti na stres (odpornost na bolezni, odpornost na sušo, odpornost na sol, odpornost proti zmrzali); povečanje absorpcijske sposobnosti gnojila; povečanje vsebnosti sladkorja ali spreminjanje kislosti; izboljšanje arome in barve; spodbujanje izločanja lateksa ali smole; defoliacija ali pospešeno zorenje (olajšanje mehanskega spravila); ohranjanje itd. Nekateri regulatorji rasti rastlin postanejo herbicidi, če se uporabljajo v visokih koncentracijah, medtem ko imajo nekateri herbicidi tudi učinke uravnavanja rasti-pri nizkih koncentracijah.
